warum ist Allopurinol ein kompetitiver Hemmstoff?

1 Antwort

warum ist Allopurinol ein kompetitiver Hemmstoff?

Vielleicht weil es kompetitiv hemmt? ;)

Die Hemmung erfolgt am aktiven Zentrum des Enzyms, in diesem Fall der Xanthinoxidase; natürliches Substrat und Inhibitor konkurrieren um die Bindungsstelle.

  • Aber: Allopurinol kann in ausreichend hoher Dosierung auch irreversibel hemmen. Allopurinol wird durch die Xanthinoxidase zu Oxipurinol (Alloxanthin) umgesetzt. Oxipurinol kann am aktiven Zentrum der Xanthinoxidase binden und dieses somit irreversibel blockieren.

Die kompetitive Hemmung kann, zumindest experimentell (oft auch pharmakologisch), durch eine erhöhte Substratkonzentration aufgehoben werden (Konkurrenz zwischen Substrat und Inhibitor). Die Bindung von Oxipurinol am aktiven Zentrum der Xanthinoxidase ist jedoch kovalent und nicht ohne weiteres rückgängig zu machen; die Funktion des Enzyms kann nicht durch Veränderung der Substratkonzentration beeinflusst werden.

Siehe auch: Suizidinhibitor.


Ely18 
Beitragsersteller
 30.05.2020, 17:55

Vielen Dank !

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