Unterschiede und Gemeinsamkeiten Tetrodoxin und Conotoxin?

1 Antwort

Gemeinsamkeit: beide wechselwirken mit Ionenkanälen und reduzieren ein nachgeschaltetes Signal bzw. einen Effekt.

Unterschiede: Unterschiede liegen in der Identität des Ionenkanals und in der Wirkung. Beide kommen allerdings als Schmerzmittel in Betracht, klinisch genutzt/ zugelassen ist bis dato allerdings nur ein Conotoxin (Prialt®).

ω-Conotoxin:

Ziconotid ist ein synthetisches Analogon eines ω-Conopeptids, MVIIA, das sich im Gift der marinen Kegelschnecke Conus magus findet. Es handelt sich um einen N-Typ- Kalziumantagonisten (NCCB). NCCBs regulieren die Freisetzung von Neurotransmittern in speziellen neuronalen Populationen, die für die spinale Verarbeitung von Schmerz verantwortlich sind. Durch die Bindung an diese neuronalen NCCBs inhibiert Ziconotid den spannungssensitiven Kalziumeinstrom in die primären nozizeptiven afferenten Nerven, die in den oberflächlichen Schichten des Hinterhorns des Rückenmarks enden. Dadurch wird wiederum deren Freisetzung von Neurotransmittern (einschließlich Substanz P) und damit die Rückenmarksignalisierung von Schmerz gehemmt.

Quelle: https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/prialt-epar-product-information_de.pdf.

Tetrodotoxine:

Tetrodotoxin blockiert die spannungsabhängigen Natriumkanäle myelinisierter Neuronen. [...] Die Bindung an den Natriumkanalrezeptor erfolgt reversibel, wobei TTX mit seiner Guanidinogruppe das von seiner Hydrathülle umgebene Natriumion imitiert. Durch das Ausbleiben der Aktionspotentiale wird die Nerven‐ und Muskelerregung unterbunden. Daraus folgen motorische und sensible Lähmungen.

Quelle: https://www.labor-spiez.ch/pdf/de/lab/org/tox/fact_sheet_Tetrodotoxin_d_03_2016_final.pdf.