Warum wirken Penicillinderivate auch gegen penicillinresistente bakterien?

1 Antwort

Hi,

der gegen Bakterien wirksame Teil des Penicillinmoleküls, ist der β-Lactamring. Er besetzt das aktive Zentrum lebenswichtiger bakterieller Enzyme, die für die Quervernetzung ihrer Zellwände bei der Zellwandsynthese zuständig sind (Transpeptidasen). Bleibt die Quervernetzung aus, wird die Zellwand geschwächt und das Bakterium lysiert später, da die Wand dem Innendruck des Bakteriums nicht standhält. Das wäre so ähnlich, als würde man einem Maurer seinen Mörtel unbrauchbar machen. Er zieht zwar die Wand hoch, aber sie wird instabil und fällt später in sich zusammen. Diese Erfindung eines Pilzes, gegen die Bazillen vorzugehen, ist brillant. Wir tun es ihm nach und nutzen β-Lactamantibiotika im großen Stil, z.B. den zuerst entdeckten Typ, Penicillin G, wie es oben abgebildet ist.

Bakterien sind aber einfallsreich, was solche Antibiotika betrifft und so haben sie eine Gegenwaffe ins Spiel gebracht. Ein Enzym, welches den wirksamen Teil des Antbiotikums, den β-Lactamring spaltet, die β-Lactamase. Dadurch wird das Antibiotikum unbrauchbar. Die Bakterien sind gegen das Antibiotikum resistent.

Wenn man nun die Anteile des Penicillinmoleküls variiert, die nicht für die Wirksamkeit dringlich sind, eben den Seitenkettenrest durch chemische Substitution verändert und andere Reste anfügt, die unten aufgelistet sind, führt dies dazu, dass das Penicillinderivat nicht mehr von dem Enzym β-Lactamase gebunden wird, da die Bindung an das aktive Zentrum verhindert wird. Somit ist die Gegenwaffe wiederum außer Gefecht gesetzt und das Antibiotikum erlangt seine Wirksamkeit, auch gegen (Penicillin G) resistente Bakterien, wieder zurück. LG


Ely18 
Fragesteller
 23.05.2020, 19:44

Wow! Vielen Dank für diese tolle ausführliche Erklärung !

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